2020年5月7日，美国FDA加速批准MET抑制剂卡马替尼（Capmatinib，商品名Tabrecta）用于治疗携带MET基因14外显子跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。据报道，METex14跳跃的分子机制主要是：METex14跳跃导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失，从而导致蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低，MET信持续激活，*终导致肿瘤发生。卡马替尼是一种强效的、口服的、选择性的、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met具有高度选择性，能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移。，并能有效诱导细胞凋亡，并具有抗肿瘤活性，对METex14有极高的抑制作用。
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会员:hy236644 更新于:2023/2/6 共:531 位观众